Chlorphenamin: was es ist und wie es wirkt

Chlorphenamin ist ein Antihistamin der ersten Generation, das verwendet wird, um verschiedene allergische Manifestationen wie saisonale Rhinitis, Konjunktivitis, Urtikaria und andere Symptome zu behandeln. Darüber hinaus wird es zusammen mit Epinephrin bei anaphylaktischen Reaktionen eingesetzt.

Wir werden die folgenden Punkte über Chlorphenamin sehen:

• Wirkmechanismus.
• Pharmakologische Wirkungen.
• Pharmakokinetik
• Nebenwirkungen

Wirkmechanismus

Chlorphenamin ist ein Antihistaminikum, das die Bindung von Histamin an seine H1-Rezeptoren reversibel und kompetitiv hemmt.

Es gibt 4 verschiedene Rezeptoren für Histamin. H1 wird in der vaskulären, intestinalen und bronchialen glatten Muskulatur gefunden . Wir finden diese Art von Rezeptoren auch im Herz-Kreislauf-System und im Gehirn.

Wenn Histamin an diesen Rezeptor gekoppelt ist, wird Phospholipase C stimuliert und in der Folge erhöht sich das intrazelluläre Kalzium. Es stimuliert auch das Enzym Stickstoffmonoxid-Reduktase und setzt Arachidonsäure frei.

All diese Aktionen zielen darauf ab, Vasodilatation, Hypotonie, erhöhte Permeabilität und Ödembildung zu erzeugen . Außerdem ist es typisch für die Aktivierung dieses Rezeptors die dreifache Lewis-Antwort , die sich durch Rötung, Erythem und Papeln auszeichnet.

Diese Manifestationen sind typisch für allergische Prozesse, die von der Aktivierung von H & sub1; -Rezeptoren abhängen, daher unterdrücken wir sie, wenn Chlorphenamin verabreicht wird, durch ihre antagonistische Wirkung.

Pharmakologische Wirkungen

Chlorphenamin und andere Antihistaminika der ersten Generation produzieren mehr oder weniger Sedierung und Schläfrigkeit. Diese Tatsache bedeutet einen limitierenden Faktor für die weitere Verwendung.

Unter seinen pharmakologischen Wirkungen dominieren diejenigen, die mit dem peripheren H1-Antagonismus zusammenhängen. Es antagonisiert gut die Erhöhung der Kapillarpermeabilität, des Juckreizes, der Bronchokonstriktion und der Darmkontraktion, wenn es streng durch Histamin produziert wird.

Gegen Hypotonie und Ödem infolge Vasodilatation antagonisiert es nur teilweise , da auch eine H2-Komponente existiert.

Im zentralen Nervensystem (ZNS) überwiegt die sedative und hypnotische Wirkung, die je nach Person variiert. Es erzeugt auch antiemetische, antikinetische und antimykotische Wirkungen. Zu toxischen Dosen führt normalerweise eine intensive zentrale Stimulierung, die Krämpfe entwickelt, obwohl diese Effekte wir später sehen werden.

Bei Kindern kann ein Bild von Erregung und Agitation auftreten. Es kann auch eine anticholinerge Wirkung auslösen, die trockene Mund- und Schleimhäute verursacht.

Pharmakokinetik

Chlorphenamin wird normalerweise oral verabreicht, da es ziemlich gut absorbiert wird, aber seine Bioverfügbarkeit weniger als 50% beträgt. Zusätzlich zu diesem Weg kann es auch kutan, intramuskulär oder intravenös verabreicht werden.

Das Vorhandensein von Nahrung im Magen bewirkt, dass die Absorption von Chlorphenamin verzögert wird, beeinflusst aber nicht die Bioverfügbarkeit. Dieser Parameter ist so niedrig, weil er einen starken First-Pass-Effekt aufweist.

Der Beginn der antiallergischen Wirkung von Chlorpheniramin wird nach 30-60 Minuten und das Maximum nach 6 Stunden beobachtet. Die maximalen Plasmakonzentrationen dieses Arzneimittels werden 2 Stunden nach der Verabreichung beobachtet und die Dauer der Wirkungen variiert zwischen 4 und 8 Stunden.

Chlorphenamin leidet an einem starken Lebermetabolismus , zuerst in der gleichen Magenschleimhaut und dann in seiner ersten Passage durch die Leber.

Die Eliminationshalbwertszeit variiert je nach Alter der Patienten. Bei gesunden Erwachsenen sind es 20 bis 24 Stunden, bei Kindern um die Hälfte. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz hängt die Eliminationshalbwertszeit vom Grad der Insuffizienz ab und kann 3oo Stunden oder mehr erreichen.

Dieses Antihistamin bindet an die Proteine ​​des Plasmas in 72% , weshalb es notwendig ist, Vorsorge zu treffen, wenn es ein anderes Medikament, das auch ein Plasmaprotein ist, in einem hohen Prozentsatz einnimmt, da es zur Clorfenamina verdrängen und damit ponenciendi werden kann Effekte, die zu Toxizität führen.

Es ist ein Medikament, das in der Lage ist, die Plazentaschranke zu überwinden und es im Falle einer Schwangerschaft oder eines Verdachts auf Vorsicht zu verwenden.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Chlorphenamin sind reichlich und relativ häufig. Sie hängen von der Dosis und dem Patienten ab . Die häufigsten Reaktionen sind solche, die durch eine ZNS-Depression verursacht werden, wie:

Aufgrund dieser Nebenwirkungen sollten Patienten gewarnt werden, dass dieses Medikament ihre geistige Leistungsfähigkeit beim Fahren eines Fahrzeugs oder beim Bedienen einer Maschine erheblich beeinträchtigen kann .

Diese Manifestationen können nach ein paar Tagen verschwinden, aber wenn sie bestehen bleiben, ist es notwendig, eine Dosisreduktion oder den Wechsel zu einem anderen Antihistaminikum in Erwägung zu ziehen.

Chlorphenamin hat, wie oben erwähnt, eine gewisse anticholinerge Wirkung, die übersetzt werden kann in:

• Trockener Mund, Nase und Rachen
• Mydriasis
• Verschwommene Sicht
• Harnverhaltung

Es kann auch Nebenwirkungen im Verdauungssystem wie Übelkeit , Erbrechen, Appetitlosigkeit oder Durchfall hervorrufen . Neben Tachykardie, Hypotonie oder Hypertonie , Extrasystolen und Herzrhythmusstörungen.