Meclofenamat: was es ist und wie es wirkt

Meclofenamat ist ein Medikament der Familie der NSAIDs oder nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, eine Gruppe von Drogen weit verbreitet als Analgetika. Sie haben auch entzündungshemmende und antipyretische Wirkungen (um Fieber zu senken).

Andere Medikamente in dieser Gruppe sind Aspirin oder Ibuprofen. Sein Wirkmechanismus besteht in der Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX). Innerhalb von NSAIDs gehört Meclofenamat zur Gruppe der Fenamate. Seine Hauptanwendungen sind Menstruationsschmerzen oder Dysmenorrhoe und Gelenksteife von Arthritis zu lindern.

Wirkmechanismus von Meclofenamat

Wie alle NSAIDs ist auch Meclofenamat ein Inhibitor des Enzyms Cyclooxygenase (COX). Dieses Enzym hat zwei Isoformen:

• COX-1, in den meisten Geweben ständig vorhanden. Es ist der sogenannte konstitutive Ausdruck. Beteiligt sich an verschiedenen physiologischen Mechanismen wie Thrombozytenfunktion, Regulation des kardiovaskulären Systems und Homöostase.
• COX-2, dessen Synthese unter bestimmten Umständen, wie Entzündungen, induziert wird . In diesem Fall ist es an der Entwicklung der kardinalen Zeichen der Entzündung beteiligt: ​​Ödeme (Schwellungen), Hitze, Hitzewallungen und Schmerzen.

Cyclooxygenase beteiligt sich an diesen Prozessen durch Oxidation von Arachidonsäure, die in der Membran unserer Zellen vorhanden ist. Diese Oxidation ergibt verschiedene Moleküle:

• Thromboxane
• Prostaglandine

Diese Moleküle greifen in mehrere zelluläre Prozesse ein. Unter anderem sind sie Entzündungsmediatoren. Der erste ist entzündungshemmend, der zweite ist einer der Auslöser der Entzündungszeichen.

Im Entzündungskontext binden die freigesetzten Prostaglandine an bestimmte Rezeptoren und sind für den Schmerz verantwortlich. Sie tun dies, indem sie die Schwelle der Nervenenden, die mit Schmerz verbunden sind, senken, die nozizeptive Abschlüsse genannt werden.

Darüber hinaus sind sie an dem die Entzündung umgebenden Ödem beteiligt, indem sie die Gefäßerweiterung der Kapillaren in dem Bereich begünstigen. Diese Vasodilatation führt zu einer Erhöhung der vaskulären Permeabilität, wodurch das Blutplasma den extrazellulären Raum verlässt und eine anschwellende und rötliche Farbe erzeugt.

Sie sind auch mit Fieber verbunden, indem sie an Rezeptoren im zentralen Nervensystem binden, die an der Thermoregulation beteiligt sind, so dass NSAIDs auch eine antipyretische Wirkung haben.

Verabreichung von Meclofenamat

Meclofenamat wird oral verabreicht. Es wird empfohlen, es mit Nahrung oder Antazida zu nehmen, um mögliche Magenschäden zu reduzieren. Sobald es eingenommen ist, wird es schnell in den Verdauungstrakt aufgenommen. Von dort gelangt es in das Blut und erreicht die maximale Konzentration zwischen 2 und 4 Stunden.

Der Metabolismus dieses Medikaments findet in der Leber statt, durch einen Prozess der Oxidation und die Elimination meist mit Nieren, mit Urin; und ein Drittel ist mit den Exkrementen eliminiert. Dies führt dazu, dass bei Patienten mit Leber- und Niereninsuffizienz die Dosis angepasst werden muss und bei der Anwendung dieses Arzneimittels Vorsicht geboten ist.

Es scheint, dass das Medikament die Plazentaschranke während der Schwangerschaft kreuzt und das fetale Gewebe erreicht. Daher ist seine Verwendung währenddessen kontraindiziert. Ebenso wird seine Verwendung während der Stillzeit nicht empfohlen.

Hinweise auf Meclofenamat

Es gibt viele Arten von Medikamenten in der Gruppe der NSAIDs mit unterschiedlichen Indikationen. Meclofenamat wird hauptsächlich angezeigt in:

• Menstruationsbeschwerden: Während der Menstruation werden große Mengen von Prostaglandinen in der Gebärmutterschleimhaut freigesetzt, die Kontraktionen in der Gebärmutter verursachen. Der Zweck derselben ist nicht, einen Fötus wie bei der Geburt zu vertreiben, sondern den Austrieb der Schleimhaut zu erleichtern, damit ein neuer Menstruationszyklus wieder eingeleitet werden kann.

• Starke Menstruationsblutung oder Blutung: Einige NSAIDs können zur Verringerung der Menstruationsblutung, wie z. B. Meclofenamat, angewendet werden.

• Gelenkentzündung: Wie wir erklärt haben, verringert Meclofenolat sowohl die Entzündung als auch die Schmerzen, die mit dieser Art von Prozess verbunden sind. Meclofenamat kann in Gelenkpathologien wie ankylosierende Spondylitis, rheumatoide Arthritis oder Osteoarthritis eingesetzt werden .

• Milder und moderater Schmerz: Wir haben bereits gesagt, dass Prostaglandine mit der schmerzhaften Empfindung verbunden sind, die eine Entzündung begleitet, so dass COX-Hemmer verwendet werden können, um sie zu lindern.

Nebenwirkungen von Meclofenamat

Wir haben bisher über die Wirkungen von Meclofenamat gesprochen, indem wir die COX-2-Isoform, die am meisten mit entzündlichen Prozessen zusammenhängt, hemmen. Meclofenamat hemmt auch COX-1, aus dem die Nebenwirkungen des Missbrauchs dieser Art von Medikamenten abgeleitet werden.

Die Hauptkomplikation aufgrund einer übermäßigen Verwendung von NSAIDs, wie beispielsweise Mclofenamat, findet im Magen statt. Prostaglandine schützen die Magenschleimhaut vor der darin synthetisierten Salzsäure.

Wenn COX-1 inhibiert wird, nimmt die Prostaglandinsynthese ab, was die Magensekretion erhöht und den Schutz der Schleimhaut verringert. Diese Veränderung kann die Magenwand schädigen und zu und Magenblutungen führen.

Andere Veränderungen im Zusammenhang mit der Verwendung von NSAIDs sind auf der Ebene der Thrombozytenfunktion. Thrombozyten verwenden Thromboxan A2, um die Blutung zu verlangsamen, so dass eine Hemmung des Thrombozyten-COX-1 das Blutungsrisiko erhöhen kann.

Im Gegensatz dazu hat COX-2 den gegenteiligen Effekt und erhöht das Risiko von Gefäßverschlüssen oder Thrombosen. Das Risiko, dass jedes Arzneimittel die eine oder andere Veränderung hervorruft, hängt davon ab, welche Isoform des Enzyms Cyclooxygenase mit größerer Intensität inhibiert.